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药学专栏

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β受体阻滞剂应该怎么选? 

β受(shou)体阻(zu)滞剂,一个“全(quan)(quan)能选手”,无论是高血压(ya)、心(xin)律失常(chang),还是心(xin)衰(shuai),许多患(huan)者在(zai)治疗中都会用到(dao)这一类药物。但(dan)这个“全(quan)(quan)能药”在(zai)广泛(fan)应用的同时,也常(chang)常(chang)有(you)患(huan)者“投诉”它,让(rang)人(ren)服用之后出现心(xin)率慢、血压(ya)低的情况(kuang)。今天(tian)就来聊聊心(xin)内科的“全(quan)(quan)能选手”——β受(shou)体阻(zu)滞剂。

一、β受体分类

β受体分(fen)为β1、β2、β3三种亚型。

1.β1受体主(zhu)要分布于心(xin)(xin)肌(ji)组(zu)织。使用像(xiang)美托洛尔这类的(de)β1受体阻(zu)断药,可使心(xin)(xin)率(lv)减(jian)(jian)慢(man),心(xin)(xin)肌(ji)收缩(suo)力减(jian)(jian)弱,心(xin)(xin)肌(ji)耗氧量减(jian)(jian)低,减(jian)(jian)慢(man)窦性心(xin)(xin)律(lv),延长(zhang)房室结(jie)的(de)有(you)效不(bu)应(ying)期。

2.β2受体(ti)主(zhu)要在支(zhi)气管和外周(zhou)血管平滑肌(ji)中的分布较(jiao)为广(guang)泛(fan)。阻断(duan)该类受体(ti)可引(yin)起(qi)支(zhi)气管平滑肌(ji)收缩,呼吸道阻力增加,哮喘患者(zhe)可诱(you)发急性发作(zuo)。

3.β3受体(ti)主(zhu)要分布在脂肪细胞、心脏。可能对脂肪的(de)分解有调节作用。包括普萘洛尔在内的(de)多(duo)数β受体(ti)阻(zu)断(duan)药不能阻(zu)断(duan)β3受体(ti)。

二、β受体阻滞剂的分类(lei)

β受体(ti)阻滞(zhi)剂(ji)(ji)根据对受体(ti)的(de)(de)选(xuan)择性不同,可分为非选(xuan)择性β受体(ti)阻滞(zhi)剂(ji)(ji)、选(xuan)择性β1受体(ti)阻滞(zhi)剂(ji)(ji),及有周(zhou)围血管扩张作用(yong)的(de)(de)β受体(ti)阻滞(zhi)剂(ji)(ji)。

三、如何个性(xing)化选(xuan)择β受体阻滞剂?

β 受体(ti)阻滞(zhi)剂尤其适用(yong)于合并快速性心律失(shi)常、冠心病(bing)、慢性心衰、主动(dong)脉夹层、交感神经活性增高及(ji)高动(dong)力状态的高血(xue)压(ya)患者。

1. 冠(guan)(guan)心病:β受体(ti)阻滞(zhi)剂可用于稳定性(xing)冠(guan)(guan)心病的治疗。缓解症(zheng)状(zhuang)、改善(shan)缺血时(shi),目前(qian)更倾向于选择性(xing)β1受体(ti)阻滞(zhi)剂如琥(hu)珀酸美托洛(luo)尔、比索洛(luo)尔。

高血(xue)压(ya)合(he)并冠心病的患(huan)者可以(yi)优先选(xuan)(xuan)择比索洛尔(er),因为高选(xuan)(xuan)择性β1受体阻滞剂中,其选(xuan)(xuan)择性比索洛尔(er)、美(mei)托洛尔(er)和阿替洛尔(er)三者是依次(ci)下降的。

2. 心衰:病(bing)情相对稳定的射血分数(shu)降低的心衰患(huan)者(zhe)可使(shi)用(yong)(yong)β受体(ti)阻滞(zhi)剂(ji),推荐采用(yong)(yong)琥珀(po)酸美(mei)托洛(luo)尔、比索(suo)洛(luo)尔或卡维地洛(luo)。

卡维(wei)地(di)洛是非选择性阻断β1受体(ti)及β2 受体(ti),而β1受体(ti)及β2受体(ti)均参与(yu)调节儿茶酚胺对(dui)心脏的毒性作用,因此卡维(wei)地(di)洛对(dui)心衰的疗效优于(yu)美托洛尔(er),其中卡维(wei)地(di)洛还有显著的抗(kang)氧化和(he)抗(kang)平滑(hua)肌细胞增殖作用。

3.高血(xue)(xue)压伴快(kuai)心(xin)率(lv):高血(xue)(xue)压伴心(xin)率(lv)增快(kuai),首选兼(jian)有减慢心(xin)率(lv)作(zuo)用的降(jiang)压药β受体(ti)阻(zu)滞剂,推荐(jian)选择性β1受体(ti)阻(zu)滞剂,如美托洛(luo)(luo)尔和比索洛(luo)(luo)尔。

4. 高血压合(he)并哮(xiao)喘(chuan)(chuan):非选择性的(de)(de)β受(shou)体阻(zu)滞(zhi)剂可(ke)阻(zu)断支(zhi)气(qi)管平滑(hua)肌(ji)上的(de)(de)β2受(shou)体,使支(zhi)气(qi)管平滑(hua)肌(ji)收缩(suo),呼吸(xi)道阻(zu)力增(zeng)加,这种(zhong)作(zuo)用(yong)对(dui)(dui)正(zheng)常人的(de)(de)影响(xiang)较(jiao)小(xiao),但对(dui)(dui)哮(xiao)喘(chuan)(chuan)者影响(xiang)较(jiao)大,可(ke)能诱(you)发甚至加重(zhong)哮(xiao)喘(chuan)(chuan)发作(zuo),故(gu)哮(xiao)喘(chuan)(chuan)者最好禁用(yong)β受(shou)体阻(zu)滞(zhi)剂。

5.妊(ren)娠高血(xue)(xue)(xue)压:拉贝洛(luo)尔直(zhi)接作用(yong)(yong)于血(xue)(xue)(xue)管,使血(xue)(xue)(xue)管扩张血(xue)(xue)(xue)压下(xia)降(jiang),不(bu)影响肾和胎盘(pan)血(xue)(xue)(xue)流量,常用(yong)(yong)量不(bu)引起血(xue)(xue)(xue)压过(guo)低(di)及(ji)反射性心动过(guo)速,中国高血(xue)(xue)(xue)压指南推荐拉贝洛(luo)尔作为妊(ren)娠高血(xue)(xue)(xue)压常用(yong)(yong)药物。

6.高血压伴(ban)肾(shen)功(gong)能(neng)不全(quan)(quan):肾(shen)功(gong)能(neng)不全(quan)(quan)患者(zhe)优选脂溶性β受体阻滞剂(ji),如美托洛尔;肝功(gong)能(neng)不全(quan)(quan)患者(zhe)优选肾(shen)脏或肝肾(shen)均(jun)能(neng)代谢(xie)的β受体阻滞剂(ji)。

四、β受(shou)体阻滞剂的注意(yi)事项

1.禁忌症:有卒中倾向及(ji)心率<80次(ci)/分(fen)的老年人(ren)、肥胖者、糖代(dai)谢异常者不适宜首(shou)选(xuan)β受(shou)体阻(zu)滞(zhi)剂;支气(qi)管哮喘、二度及(ji)以上(shang)房室传导阻(zu)滞(zhi)及(ji)严重心动过缓禁用。

2.β 受体阻滞(zhi)剂用药后要(yao)求静息(xi)心率降(jiang)至 55~60 次/分(fen);严(yan)重心绞(jiao)痛患者如(ru)无心动(dong)过(guo)缓症(zheng)状,可将心率降(jiang)至50次/分(fen)。

3. 长期应用者不能突然停药(yao)(yao)(yao),以免引起血压反(fan)跳(tiao)性升(sheng)高、心动过(guo)速、头(tou)痛、焦虑及心绞痛恶化等撤药(yao)(yao)(yao)综合征表现。因此,如需(xu)停用β阻滞剂(ji)应逐步撤药(yao)(yao)(yao),整个撤药(yao)(yao)(yao)过(guo)程至少(shao)2周,每2~3日剂(ji)量(liang)减(jian)半,停药(yao)(yao)(yao)前最后的剂(ji)量(liang)至少(shao)给4d。若出现症(zheng)状,建议更缓(huan)慢地撤药(yao)(yao)(yao)。

4. β受体阻滞剂能延(yan)缓胰岛素(su)引起低(di)(di)血糖反应后的血糖恢(hui)复(fu)速度,即产(chan)生低(di)(di)血糖反应,故糖尿病(bing)患者或低(di)(di)血糖患者应慎用(yong)。

5. β受体阻(zu)滞剂(ji)的(de)使用剂(ji)量应(ying)个体化,由较小(xiao)剂(ji)量开始。

6.与质子(zi)泵抑制(zhi)剂(ji)(PPI)、H2 受体拮(jie)抗剂(ji)联(lian)合应用可增(zeng)加β受体阻滞剂(ji)的(de)血药浓度。

7.与伪麻黄碱、麻黄碱、肾(shen)上(shang)腺(xian)素联合应(ying)用可导(dao)致α受体诱导(dao)的(de)血管(guan)收(shou)缩,引起血压(ya)升高。


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